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普乐可复

普乐可复是日本藤泽集团于1982年从土壤真菌的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类抗生素，是一种强效的免疫抑制剂。普乐可复既能预防排斥反应，也可以治疗排斥反应。近年的临床应用表明，普乐可复广泛应用于各种器官移植。根据2002年美国UNOS(美国器官分享网络)当年度的资料显示：在器官移植患者中普乐可复作为首选免疫抑制剂的比例分别为：肾移植62%，肝移植89%，胰腺移植90%等。与环孢素相比，普乐可复在控制排斥反应、保护移植物功能、提高病人生存率方面有很大的优越性，且有低感染率及对激素无依赖性的特点。其毒副作用主要有神经毒性、高血糖等。在使用普乐可复的患者中，急性排斥的发生率更低，高血压、高血酯、牙龈增生、多毛症、色素沉着等副作用更少，无论生活质量，还是移植肾的长期存活均有明显改善。因此，临床上普乐可复的使用者正越来越多。

1.剂型

普乐可复剂型如下：

◆ 0.5毫克胶囊：5号浅黄色硬质胶囊，内容物为白色粉末。
◆ 1毫克胶囊：白色坚硬胶囊，内含1毫克他克莫司
◆ 5毫克胶囊：粉红色坚硬胶囊，内含5毫克他克莫司
◆ 注射用浓缩液：装于透明玻璃瓶内的无色、透明无菌液体，每毫升液体含5毫克他克莫司及少量聚乙烯氢化蓖麻油和无水乙醇。

2．规格

0.5毫克/粒，50粒/盒
1.0毫克/粒，50粒/盒
1.0毫克/粒，100粒/盒
5毫克/毫升/支，10支/盒

胶囊每天两次，于餐前1小时或餐后2-3小时以水服用。注射用剂型应以5%葡萄糖或生理盐稀释后应用，稀释后溶液浓度为0.004-0.1mg/ml。每天总的静脉用量为20-250ml。注射用浓缩液未经稀释不能使用，也不能一次性应用。静脉治疗时间不超过7天。以下的建议可供参照。个体剂量应根据需要调整，只有起始剂量是规定的，此后的用法和用量应根据临床诊断及血药浓度来调整。无论是成人还是儿童，普乐可复血药浓度维持20ng/ml以下均有效。临床实践中，术后早期的2小时药物谷浓度一般维持在5-20ng/ml。

3. 注射设备的配伍

普乐可复与PVC塑料不相容，因此使用的输液管道、注射器及其它材料均不能含有PVC塑料。

4.贮存

普乐可复胶囊以板状（blister strips）供应，每版10粒，均用铝箔包裹。药物置于室温（15-30°C）干燥环境中保存，应用时才从药版中取出。 　　

注射用普乐可复浓缩液应在25°C以下避光保存。研究表明普乐可复在0°C以上时稳定性没有破坏，但是由于其中所含的聚乙烯氢化蓖麻油在10°C时会凝固。虽然这没有破坏普乐可复的质量，但普乐可复注射液还是不应该冷冻保存。

5.稳定性
　　
铝箔开启后，普乐可复胶囊在室温下能保存3个月，而未开启的胶囊则能保存2年。
　　
注射用普乐可复浓缩液在25°C以下能稳定保存1年。如一旦玻璃瓶被开启，应立即使用。使用前应在聚乙烯或玻璃容器内用5%（W/V）葡萄糖溶液或在聚乙烯容器内用生理盐水稀释。稀释后普乐可复能稳定24小时。

6.剂量和用法：

建议口服给药，如必要可经鼻饲管给药。肝移植患者予0.10-0.20mg/kg/day，分两次给药；肾移植患者0.15-0.30mg/kg/day，分两次给药。首次给药肝移植患者应在术后6小时内，肾移植患者在术后24小时内。如病人不适宜口服治疗，可用静脉给药，方法为肝移植患者0.01-0.05mg/kg/day，24小时持续滴注；肾移植患者0.05-0.10mg/kg/day，24小时持续滴注。

正常情况下应连续口服治疗，剂量可逐渐减少，但应根据临床上对排斥反应和药物耐受性情况的判断来决定。全血药物谷浓度可以指导剂量调整。在术后早期、换用免疫抑制药物治疗、与能影响普乐可复代谢的药物（详见注意事项）联合应用时监测普乐可复的血浓度。由于普乐可复半衰期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。

儿童患者要达到相同的血药浓度，儿童患者的剂量常常是成人剂量的1.5-2倍。儿童患者口服治疗的起始剂量的研究不多。在肝肾移植患者可予0.3mg/kg/day，分两次给药。如不能口服给药，可以经静脉用药，起始静脉剂量肝移植患者为0.05mg/kg/day，肾移植患者为0.1mg/kg/day，持续24小时滴注。

肾功能损害无需进行剂量调整。肝功能损害：建议减低剂量。妊娠、对普乐可复和其辅助制剂过敏者禁用。

7. 注意事项：

应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质（尤其是钾）、肌酐、BUN、尿量、血液学指标、凝集试验及肝肾功能。如必要应降低普乐可复用量。心室肥厚、室间隔增厚及某些少见的心脏病均有报道，通常在药物减量或停药后能缓解。这些病例多数发生在血药浓度过高的儿童患者。对于这些高危人群应该进行超声心动图检查，如病情进一步发展，应考虑药物减量或停药。对于一些神经系统并发症或中枢神经系统并发症也应考虑进行药物剂量调整。如发现患者有视力改变或神经系统功能障碍，应建议患者不要开车或有危险的操作。避免与环孢素一起应用，因此时环孢素的半衰期被延长。在从环孢素换用普乐可复治疗时，尤其应该当心，在转换前后均要检测环孢素血药浓度。长时间暴露在阳光下或行日光浴的患者要使用防晒霜。普乐可复由细胞色素氧化酶P450 3A4代谢，因此在使用能抑制或诱导该酶的药物时应小心。如柑桔素就能抑制该酶活性。临床上已报道了许多药物能影响普乐可复的血药浓度，这些药物如咪唑类抗真菌药、大环内脂类抗生素、特拉唑嗪、奥美拉唑、雷帕霉素和甲基强的松龙。普乐可复与二性霉素B和布洛芬能使肾毒性增强。因此与有肾毒性和神经毒性的药物合用时应谨慎。应避免与保钾利尿剂和补钾药合用。在换用普乐可复作为抢救用药时，应避免与ALG合用，以免发生淋巴细胞增殖性病变。两岁以下的患者在用普乐可复前应作有关ENV血清学方面的检查。普乐可复会影响避孕药物的代谢。普乐可复也会使免疫接种的效果下降，应避免使用减毒疫苗。与其它和血清白蛋白有高亲和力的药物（如口服抗凝药、降糖药）合用时也应谨慎。注射用普乐可复制剂内含有聚乙烯氢化蓖麻油，能引起过敏反应。普乐可复用于哺乳期妇女的资料 较少，不能排除对新生儿有损害，因此哺乳妇女禁用普乐可复。

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